Magusainete toimemehhanism põhineb eelkõige nende võimel seostuda inimese maitsemeelte magusa retseptoritega. Kui magusaine molekulid seostuvad nende retseptoritega, käivitavad nad rea biokeemilisi reaktsioone, mis lõpuks edastavad ajule "magusa" signaali. Erinevate magusainete erineva keemilise struktuuri tõttu varieerub ka nende magususretseptoritega seondumise viis ja tugevus, mille tulemuseks on erinevad magususprofiilid. Oluline on märkida, et kuigi magusained võivad jäljendada sahharoosi magusust, erinevad nende ainevahetusrajad ja füsioloogilised toimed inimkehas oluliselt sahharoosi omadest.
